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【药品名称】

通用名称：头孢克肟颗粒

英文名称：Cefixime Granules

汉语拼音：Toubaokewo Keli

【成份】本品活性成份为头孢克肟。。。。。。

化学名称为：(6R，，，，，7R)-7-[[(Z(-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[羧甲氧基)亚氨基]乙�；；；；；鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。。。。。。

化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₅N₅O₇S₂·3H₂O

分子量：507.50

辅料：蔗糖、糊精、羟丙纤维素、青苹果香精

【性状】本品内容物为白色至淡黄色颗粒。。。。。。

【顺应症】本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感嗜血杆菌等引起的下列细菌熏染性疾�。。。。。。杭毙灾�气管炎、肺炎、慢性呼吸系统熏染疾病的继发熏染、膀胱炎、肾盂肾炎、淋球菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、猩红热。。。。。。

【规格】50mg（按C₁₆H₁₅N₅O₇S₂计）

【用法用量】成人及体重30公斤以上儿童用量：口服，，，，，每次50mg~0.1g（1~2袋），，，，，逐日二次；；；；；别的，，，，，可以凭证年岁、体重、症状举行适当增减，，，，，对重症患者，，，，，可每次0.2g（4袋），，，，，逐日二次，，，，，口服给药。。。。。。儿童一次1.5~3mg/kg（体重），，，，，逐日二次，，，，，口服给药。。。。。。凭证症状举行适当增减，，，，，关于重症患者，，，，，每次适口服6mg/kg，，，，，逐日二次。。。。。�；；；；；蜃褚街�。。。。。。本品内包装袋开封后应在3天内使用，，，，，逾期扬弃。。。。。。

【不良反应】在总病例12,879例中，，，，，发明包括临床检查值异常在内共294例（2.28%）的不良反应，，，，，这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例（0.87%），，，，，皮疹等皮肤症状29例（0.23%），，，，，另外，，，，，临床检查值异常包括ALT（GPT谷丙转氨酶）上升78例（0.61%），，，，，AST（GOT天门冬氨酸氨基转移酶）上升58例（0.45%），，，，，嗜酸细胞增多26例（0.20%）等。。。。。。

（1）严重不良反应：

1)休克：由于引起休克（<0.1%）的可能性，，，，，应亲近视察，，，，，若有泛起不适感，，，，，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等征象，，，，，应阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

2)过敏样症状：有泛起过敏样症状（包括呼吸难题、全身潮红血管神经性水肿、荨麻疹等）（<0.1%）的可能性，，，，，应亲近视察，，，，，若有异常爆发时阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

3)皮肤病变：有爆发皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，，，，，<0.1%）中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群，，，，，<0.1%）的可能性，，，，，应亲近视察，，，，，若有爆发发热、头痛、枢纽痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤主要感、灼热感、疼痛等症状，，，，，应阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

4)血液障碍：有爆发粒细胞缺乏症（<0.1%，，，，，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、疲倦感等）、溶血性血虚（<0.1%，，，，，早期症状：发热、血红卵白尿、血虚等症状）、血小板镌汰（<0.1%，，，，，早期症状：点状出血、紫斑等）等的可能性，，，，，且也有同其它头孢类抗生素一样的造玉成血细胞镌汰的报告，，，，，因此应亲近视察，，，，，例如举行按期检查等，，，，，有异常爆发时应阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

5)肾功效障碍：有引起急性肾功效不全等严重肾功效障碍（<0.1%）的可能性，，，，，因此应亲近视察，，，，，例如按期举行检查等，，，，，若有异常爆发时，，，，，应阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。。。。。。若有腹痛、重复腹泻泛起时，，，，，应连忙阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

7)有爆发间质性肺炎（有泛起伴有发热、咳嗽、呼吸难题、胸部X线异常，，，，，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均<0.1%）等的可能性，，，，，若有上述症状爆发应阻止给药，，，，，接纳给予糖皮质激素等适当处置惩罚。。。。。。

8)肝功效障碍、黄疸：泛起AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP增高伴有肝功效障碍（低于0.1%），，，，，泛起黄疸（低于0.1%），，，，，应亲近视察，，，，，确定异常时，，，，，中止给药，，，，，适当处置惩罚。。。。。。

（2）其它不良反应：

注：爆发以上症状时，，，，，应阻止给药，，，，，接纳适当处置惩罚。。。。。。

上市后不良反应：在中国临床使用泛起的严重不良反应体现为精神障碍、血尿，，，，，新的一样平常不良反应为白斑、口干、嗳气、肠鸣音异常、牙变色、寒战、惨白、乏力、急躁、抽搐、局部麻木、胸闷、嗜睡、尿急、尿频、心肌酶异常、心悸。。。。。。

【禁忌】对本品及其因素或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。。。。。。

【注重事项】

1.为避免耐药菌株的泛起，，，，，在使用本品前原则上应确认敏感性，，，，，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。。。。。。

2.关于严重肾功效障碍患者，，，，，由于药物在血液中可维持浓度，，，，，因此应凭证肾功效状态适当减量，，，，，给药距离应适当增大。。。。。。

3.下列患者稳重给药：

（1）对青霉素类有过敏史的患者。。。。。。

（2）自己或怙恃、兄弟中，，，，，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。。。。。。

（3）严重的肾功效障碍患者。。。。。。

（4）经口给药难题或非经口摄取营养患者，，，，，全身恶液质状态患者。。。。。。（因时有泛起维生素K缺乏症状，，，，，应注重视察）。。。。。。

（5）晚年患者（参考【晚年用药】）

4.主要的注重事项：由于有可能泛起休克，，，，，给药前充分询问病史。。。。。。

5.不要将牛奶、果汁等与药混淆后安排。。。。。。

6.对临床磨练效果的影响：

①除试纸反应以外，，，，，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁（Fehling）试剂，，，，，尿糖试药丸（Clinitest）举行尿糖检查，，，，，有假阳性泛起的可能性，，，，，应予以注重。。。。。。

②有泛起直接库姆斯试验阳性的可能性，，，，，应予以注重。。。。。。

7.其他注重事项：

在幼年大鼠的试验中，，，，，有报道称口服给药1,000mg/kg以上，，，，，有抑制精子形成的作用。。。。。。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女使用本品的清静性和有用性尚未确立，，，，，只有在判断治疗获益凌驾危害时才使用本品；；；；；尚不清晰本品是否从乳汁中渗透，，，，，必需使用时应暂停哺乳。。。。。。

【儿童用药】关于早产儿、新生儿用药的清静性尚未确立（没有使用履历）。。。。。。

【晚年用药】凭证患者的状态，，，，，注重用量及距离时间，，，，，审慎给药。。。。。。（1）晚年人心理性能低下，，，，，易爆发不良反应。。。。。。（2）晚年人维生素K缺乏时，，，，，容易导致出血。。。。。。

【药物相互作用】本品与华法林和抗凝药物适用时，，，，，有可能增强华法林和抗凝药物的作用，，，，，使凝血酶原时间增添。。。。。。

【药物过量】洗胃，，，，，无特殊解毒药物，，，，，血液透析和腹膜透析不可有用将本品扫除。。。。。。

【药理毒理】

药理作用

作用机制：头孢克肟通过阻止细菌细胞壁的合成施展杀菌作用，，，，，其对某些β-内酰胺酶具有稳固性。。。。。。因此，，，，，一些对青霉素和头孢菌素因B-内酰胺酶保存而耐药的细菌可能对头孢克肟敏感。。。。。。

耐药性：流感嗜血杆菌和淋病奈瑟氏球菌疏散株对头孢克肟的耐药性通常与青霉素团结卵白（PBPs）的改变有关。。。。。。头孢克肟可能限制了肠杆菌属爆发超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的活性。。。。。。假单胞菌属、肠球菌属、D群链球菌，，，，，单核细胞增生李斯特菌和大大都葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、肠杆菌、懦弱拟杆菌、梭菌属均对头孢克肟耐药。。。。。。

抗菌谱：头孢克肟对以下微生物疏散株在体外及临床熏染中均具有活性（拜见【顺应症】部分）。。。。。。

革兰阳性菌：

肺炎链球菌

化脓性链球菌

革兰阴性菌憙銪逎

大肠埃希菌

流感嗜血杆菌

粘膜炎莫拉菌

淋病奈瑟菌

奇异变形杆菌

下面是体外获得的资料，，，，，但其临床意义尚不清晰。。。。。。下列细菌至少90%显示，，，，，体外最小抑菌浓度（MIC）低于或即是头孢克肟敏感折点。。。。。。然而，，，，，头孢克肟在治疗这些细菌所致临床熏染中的效果，，，，，尚未在充分的、有优异比照的临床试验中确定。。。。。。

革兰阳性菌：

无乳链球菌

革兰阴性菌：

无丙二酸柠檬酸杆菌

差别柠檬酸杆菌

副流感嗜血杆菌

产酸克雷伯氏菌

肺炎克雷伯氏菌

多杀巴斯德氏菌

变形杆菌

普罗威登斯菌属

沙门菌属

粘质沙雷菌

志贺菌属

毒理研究

遗传毒性

头孢克肟在体外细菌或哺乳动物细胞中未见点突变、DNA损伤或染色体损伤，，，，，体内小鼠微核试验中未见潜在的致畸性。。。。。。

生殖毒性

未见对大鼠生育力和滋生能力的影响（剂量高达人用剂量的25倍）。。。。。。小鼠和大鼠中举行的生殖毒性研究（剂量高达人用剂量的40倍）未见胎仔损伤。。。。。。

致癌性

尚未举行动物终身研究以评价头孢克肟的潜在致癌性。。。。。。

【药代动力学】

1.血药浓度

（1）康健成人空腹口服50，，，，，100，，，，，200mg，，，，，约4小时后达峰浓度，，，，，最大血清浓度划分为0.69，，，，，1.13，，，，，1.95μg/mL，，，，，半衰期为2.3至2.5小时。。。。。。当肾功效正常儿童患者一次口服1.5，，，，，3.0，，，，，6.0mg/kg药物，，，，，约3-4小时后达峰浓度，，，，，划分为1.14，，，，，2.01，，，，，3.97μg/mL，，，，，半衰期为3.2-3.7个小时。。。。。。

（2）中度肾损伤（30≤肌酐扫除率<60毫升/分钟，，，，，N=3）和重度肾损伤受试者（10≤肌酐扫除率<30毫升/分钟，，，，，N=4）划分单次服用100mg头孢克肟颗粒，，，，，中度肾损伤组达峰时间为给药后6小时，，，，，峰浓度为2.04μg/ml，，，，，重度肾损伤组达峰时间为给药后8小时，，，，，峰浓度为2.27μg/mL。。。。。。12小时后血清水平划分为0.71μg/毫升和1.83μg/mL，，，，，重度肾损伤组消除显着延迟，，，，，半衰期划分为4.15小时和11.05小时。。。。。。

2.漫衍

在患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜组织、中耳渗透物、胆汁、胆囊组织等均有漫衍。。。。。。

3.代谢

人血清和尿液中未发明活性代谢物。。。。。。

4.渗透

主要通过肾倾轧，，，，，康健成年人空腹口服50，，，，，100，，，，，200mg时尿渗透率（0~12小时）约为20-25%，，，，，最大尿中浓度划分为42.9（4至6小时），，，，，62.2（4至6小时）和82.7（4至6小时）μg/mL。。。。。。别的，，，，，肾功效正常的儿科患者口服1.5，，，，，3.0，，，，，6.0mg/kg时的尿渗透率（0~12小时）约为13-20%。。。。。。

【贮藏】遮光，，，，，密封，，，，，不凌驾25℃生涯。。。。。。

【包装】纸/铝/聚乙烯药品包装用复合膜袋包装。。。。。。12袋/盒。。。。。。

【有用期】24个月

【执行标准】国家药品监视管理局药品注册标准YBH21512024

【批准文号】国药准字H20244964

【上市允许持有人】

名称：山西97至尊国际泰盛制药有限公司

注册地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区

邮政编码：037300

电话号码：0352-7290991

传真号码：0352-7290990

【生产企业】

企业名称：山西97至尊国际泰盛制药有限公司

生产地址：山西省大同市经济手艺开发区第一医药园区

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